Kolesterolsenkende medisiner: bivirkninger av statiner og andre medisiner

Hva er kolesterol?

Kolesterol er et voksaktig, fettlignende stoff som kroppen trenger for å fungere normalt. Kolesterol er naturlig til stede i cellemembraner overalt i kroppen, inkludert hjerne, nerver, muskler, hud, lever, tarmer og hjerte.

Kroppen din bruker kolesterol for å produsere mange hormoner, D-vitamin og gallesyrene som hjelper med å fordøye fett. Kolesterolet i blodet kommer fra to kilder: 1) maten en person spiser, og 2) leveren. Leveren lager imidlertid nok kolesterol til å tilfredsstille kroppens behov. Det tar bare en liten mengde kolesterol i blodet for å dekke disse behovene. Hvis en person har for mye kolesterol i blodomløpet, kan overskuddet bli avsatt i arterier, inkludert koronararteriene (hjertet), der det bidrar til innsnevring og blokkering som forårsaker tegn og symptomer på hjertesykdom.

Hva forårsaker høyt kolesterol?

Flere medikamenter og sykdommer kan føre til høyt kolesterol, men for de fleste er et fettrikt kosthold, overvekt, en stillesittende livsstil, røyking, overdreven alkoholforbruk eller arvelige risikofaktorer de viktigste årsakene.

Risiko for høyt kolesterol

Hvis en person har for mye kolesterol i blodomløpet, kan overskuddet bli avsatt i arterier, noe som fører til aterosklerose (ofte kalt herding av arteriene ). Aterosklerose kan bidra til:

• høyt blodtrykk,
• hjerteinfarkt,
• hjerneslag,
• blodpropp, eller
• impotens (erektil dysfunksjon).

Hva er behandlingen for høyt kolesterolbehandling?

Hvis en person har høyt kolesterol, vil en lege anbefale følgende livsstilsendringer for å hjelpe pasienten med å senke kolesterolnivået:

• Lavt mettet fett, lite kolesterol kosthold
• Økt fysisk aktivitet
• Røykeslutt
• Vekttap

Hvis disse livsstilsendringene ikke senker en persons risiko for å utvikle koronar hjertesykdom etter omtrent tre måneder, kan legen vurdere å forskrive et kolesterolsenkende medisin. Hvis pasienten har hjertesykdom eller mange risikofaktorer for hjertesykdom, kan legen foreskrive kolesterolsenkende medisiner i tillegg til livsstilsendringer umiddelbart, i stedet for å vente tre måneder på effekten av livsstilsendringer alene.

Hva er kolesterolsenkende medisiner?

Kolesterolsenkende medisiner inkluderer:

• statiner,
• PCSK9-hemmere
• gallesyresekvestranter,
• kolesterolabsorpsjonshemmere,
• nikotinsyre-midler, og
• fibrater.

Hvis pasientens lege foreskriver et av disse medisinene, må han eller hun fortsatt følge et kolesterolsenkende kosthold, være mer fysisk aktiv, gå ned i vekt hvis (hvis pasienten er overvektig), og kontrollere eller stoppe alle de andre risikofaktorene for hjertet sykdom (inkludert høyt blodtrykk, diabetes og røyking).

Hvis du tar alle disse trinnene sammen, kan det redusere mengden medisinering en person trenger eller gjøre medisinen mer effektiv, noe som reduserer risikoen forbundet med høyt kolesterol.

Vanlige kolesterolmedisiner: Statiner (eksempler og bruk)

Hva er noen eksempler på statiner som er foreskrevet?

Eksempler på statiner godkjent i USA inkluderer:

• atorvastatin (Lipitor),
• fluvastatin (Lescol),
• lovastatin (Mevacor, Altocor)
• pravastatin (Pravachol),
• simvastatin (Zocor), og
• rosuvastatin (Crestor).

Hvordan fungerer statiner?

Statiner hemmer enzymet HMG-CoA-reduktase, som kontrollerer hastigheten på kolesterolproduksjon i kroppen. Disse medikamentene senker kolesterolnivået fra 20% til 60% ved å bremse produksjonen av kolesterol og ved å øke leverens evne til å fjerne det "dårlige" kolesterolet (lipoprotein med lav tetthet eller LDL) allerede i blodet. Statiner senker LDL-kolesterolnivået mer effektivt enn andre typer medisiner. De øker også beskjedent "godt" kolesterol (høy tetthet lipoprotein eller HDL) og reduserer det totale kolesterolet og triglyserider.

Resultatene blir vanligvis sett etter fire til seks ukers bruk av statiner. Statiner har blitt studert grundig og generelt har det vist seg å redusere risikoen for hjerteinfarkt, hjerneslag, død og andre kransarteriesykdommer som er relatert til høyt kolesterolnivå.

Hvem skal ikke bruke disse statinene?

Du bør ikke bruke statiner hvis du passer noen av følgende situasjoner:

• Du er allergisk mot statiner eller ingrediensene deres.
• Du er gravid eller planlegger en graviditet.
• Du ammer.
• Du har aktiv leversykdom.
• Du bruker overdreven alkohol.
• Du har en historie med myopati (en type muskelsykdom).
• Du har nyresvikt på grunn av rabdomyolyse.

Bruk: Statiner kommer i tablett- eller kapselformer og tas vanligvis med kveldsmåltid eller ved sengetid fordi kroppen lager mer kolesterol om natten enn om dagen.

Barn: Noen statiner er også indikert for barn i alderen 10-17 år med homozygot familiær hyperkolesterolemi (jenter i dette aldersområdet må allerede ha begynt å menstruere). Når de brukes i kombinasjon med kosthold, reduserer statiner det totale nivået av kolesterol, LDL og apo B hos barn med homozygot familiær hyperkolesterolemi. Etter en adekvat studie av kostholdsterapi, kan statiner vurderes for behandling hos barn hvis følgende funn er til stede:

• LDL-C forblir større enn eller lik 190 mg / dL.
• LDL-C forblir større enn eller lik 160 mg / dL, og ett av følgende eksisterer:
  • En positiv familiehistorie med for tidlig hjerte- og karsykdommer
  • To eller flere andre risikofaktorer for hjerte- og karsykdommer hos barn

En bildeguide for kolesterolmedisiner

Statiner: Interaksjoner og bivirkninger

Interaksjoner mellom medisiner eller mat: Forbruk av store mengder grapefruktjuice, mer enn 1 liter per dag, reduserer leverens evne til å metabolisere noen statiner, for eksempel atorvastatin, simvastatin eller lovastatin. Også, og muligens enda viktigere, statiner og visse andre medisiner kan samhandle og forårsake alvorlige bivirkninger. Fortell legen om reseptbelagte medisiner og reseptfrie medisiner som pasienten tar, inkludert følgende:

• Vitaminer
• Urtetilskudd
• Medisinering for immunforsvaret ditt, for eksempel syklosporin, et medikament foreskrevet etter organtransplantasjon
• Andre kolesterolmedisiner, som fibrater eller nikotinsyre
• Medisinering for infeksjoner, for eksempel erytromycin, telitromycin, klaritromycin (Biaxin), itrakonazol (Sporanox) eller ketoconazol (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac og flere andre), amiodaron (Cordarone) eller dioxin
• P-piller
• Medisinering for HIV eller AIDS, for eksempel indinavir (Crixivan) eller ritonavir (Norvir)
• Warfarin (Coumadin) (warfarin kan ha økt effekt når det administreres sammen med noen statiner, for eksempel rosuvastatin, lovastatin eller simvastatin. Det internasjonale normaliserte forholdet må overvåkes nøye når warfarin administreres sammen med statiner.)

Bivirkninger: Statiner tolereres godt, og alvorlige bivirkninger er sjeldne.

• Hvis du opplever diffus muskelsårhet, smerte og svakhet; oppkast; eller magesmerter, eller hvis urinen din er brun (et mulig tegn på muskelnedbrytning), må du umiddelbart kontakte legen din og slutte å ta statinmedisinen. Du kan trenge blodprøver for mulige muskelproblemer. En sjelden gang kan det forekomme utbredt muskelnedbrytning, kjent som rabdomyolyse, vanligvis hos personer som tar andre medikamenter som forstyrrer nedbrytningen av statinet og hos personer med avanserte nyreproblemer. Dette er en medisinsk nødsituasjon.
• Noen mennesker opplever urolig mage, gass, forstoppelse og magesmerter eller kramper. Disse symptomene er vanligvis milde til moderate og forsvinner generelt når kroppen tilpasser seg medisinen. Leverfunksjon overvåkes vanligvis hos pasienter som tar statiner. Sjeldne rapporter om nevropati (nummenhet og prikking) som påvirker hender, armer, føtter og ben er beskrevet.

Proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9 (PCSK9) Hemmere: Eksempler og bruk

Hva er noen eksempler på PCSK9-hemmere?

Eksempler på PCSK9-hemmere som er godkjent i USA inkluderer:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Hvordan fungerer PCSK9-hemmere?

Alirocumab og evolocumab er menneskeskapte injiserbare medisiner som reduserer kolesterolnivået i blodet. De er medlemmer av en ny klasse medikamenter kalt proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (PCSK9) hemmere. Kolesterol blir ført i blodet i stor grad av partikler av LDL-er som blir fjernet fra blodet av leverceller. Partiklene fjernes fra blodet av lipoproteinreseptorer med lav tetthet (LDLR) på leverceller. PCSK9 er et protein på leverceller som fremmer ødeleggelse av LDLR. Derfor resulterer en reduksjon i LDLR-nivåer med PCSK9 i høyere blodnivåer av LDL-kolesterol.

Alirocumab og evolocumab er antistoffer, noe som betyr at de er proteiner som binder seg til et annet protein og inaktiverer dem. Alirocumab og evolocumab binder seg til PCSK9-proteinet og forhindrer at det ødelegger LDLR. Ved å hemme PCSK9 øker alirocumab og evolocumab antall LDLR-er tilgjengelige for å fjerne LDL-kolesterol og følgelig redusere LDL-kolesterolnivået i blod.

Hvem skal ikke bruke disse PCSK9-hemmerne?

Folk bør ikke bruke PCSK9-hemmere hvis de passer til noen av følgende situasjoner:

• Du er allergisk mot PCSK9-hemmere eller ingrediensene deres.

Bruk: PCSK9-hemmere brukes til behandling av voksne med heterozygot familiær hyperkolesterolemi (HeFH), homozygot familiær hyperkolesterolemi (HoFH), eller klinisk aterosklerotisk kardiovaskulær sykdom (CVD) som tar andre kolesterolsenkende medisiner, men krever ytterligere senking av kolesterol. PCSK9-hemmere injiseres under huden annenhver uke eller en gang i måneden.

PCSK9-hemmere: Interaksjoner og bivirkninger

Legemiddel- eller matinteraksjoner : Det er ingen medikamentinteraksjoner oppført for PCSK9-hemmere.

Bivirkninger: PCSK9-hemmere tolereres godt og alvorlige bivirkninger er sjeldne.

PCSK9-hemmere skal ikke brukes til personer med en historie med alvorlige overfølsomhetsreaksjoner på produktet. Overfølsomhetsreaksjoner inkluderer kløe, utslett, elveblest og alvorlige reaksjoner som har krevd sykehusinnleggelse hos noen pasienter. PCSK9-hemmere bør seponeres hvis tegn eller symptomer på alvorlige allergiske reaksjoner oppstår.

De vanligste bivirkningene forbundet med PCSK9-hemmere inkluderer:

• reaksjoner på injeksjonsstedet,
• symptomer på forkjølelse, og
• influensalignende symptomer.

Andre bivirkninger inkluderer:

• diaré,
• Muskelsmerte,
• muskelspasmer, og
• urinveisinfeksjoner (UTIs).

Leverproblemer har også oppstått ved bruk av PCSK9-hemmere.

Hva er gallesyresekvestranter?

Hva er noen eksempler på gallesyresekvestranter som er tilgjengelige i USA?

Eksempler inkluderer:

• kolestyramin (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid), og
• colesevelam (WelChol).

Hvordan fungerer gallesyre-bindemidler?

Disse medikamentene binder seg til kolesterolholdige gallesyrer i tarmen og blir deretter eliminert i avføringen. Den vanlige effekten av gallesyresekvestranter er å senke LDL-kolesterolet med omtrent 10% -20%. Små doser av sekvestranter kan gi nyttige reduksjoner i LDL-kolesterol. Galdesyresekvestranter er noen ganger foreskrevet i kombinasjon med et statin for å forbedre kolesterolreduksjon. Når disse medisinene kombineres, blir effektene deres tilsatt for å senke LDL-kolesterolet med mer enn 40%. Disse medisinene er ikke effektive for å senke triglyserider.

Hvem skal ikke bruke disse gallesyresekvestrantene?

Personer som er allergiske mot gallesyresekvestranter eller som har en medisinsk historie med gallehindring, bør ikke bruke disse midlene. Pasienter med fenylketonuri bør ikke ta aspartamholdige gallesyresekvestrer som Questran Light.

Bruk: Galsyresekvestreringspulver må blandes med vann eller fruktjuice og tas vanligvis en eller to ganger (sjelden, tre ganger) daglig med måltider. Tabletter må tas med store mengder væsker for å unngå mage- og tarmproblemer.

Medisiner eller matinteraksjoner: Gallesyresekvestranter reduserer kroppens evne til å absorbere en rekke medisiner som:

• warfarin (Coumadin),
• skjoldbruskkjertelhormon,
• amiodaron,
• sulindac (Clinoril),
• metotrexat (Rheumatrex, Trexall),
• digoksin (Lanoxin),
• glipizide (Glucotrol),
• fenytoin (Dilantin),
• imipramin (Tofranil),
• niacin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• metyldopa,
• tetracyklin (Sumycin),
• clofibrat (Atromid-S),
• hydrokortison,
• ezetimibe (Zetia), eller
• penicillin.

De hemmer også absorpsjonen av fettløselige vitaminer (inkludert A- og E-vitamin); pasienter som tar disse midlene i lang tid kan derfor trenge vitamintilskudd. Ta gallesyresekvestranter to timer før eller etter antacida, da antacida kan redusere effektiviteten. Kontakt lege eller apotek for mer informasjon om det beste tidspunktet å ta medisinene på.

Bivirkninger: Gallesyrestillbindere absorberes ikke fra mage-tarmkanalen, og 30 års erfaring med disse stoffene indikerer at langtidsbruk er trygt. Disse midlene kan forårsake forstoppelse, oppblåsthet, kvalme eller gass.

Hva er kolesterolabsorpsjonsinhibitorer?

Ezetimibe (Zetia) er en ofte foreskrevet kolesterolabsorpsjonshemmer.

Hvordan fungerer ezetimibe?

Ezetimibe ble godkjent av US Food and Drug Administration (FDA) i slutten av 2002. Ezetimibe i seg selv reduserer LDL-kolesterolet med 18% til 20% ved selektivt å redusere kolesterolopptaket. Det reduserer triglyserider mildt. Ezetimibe er mest nyttig hos personer som ikke kan ta statiner eller som et tilleggsmedisin for personer som tar statiner, men merker bivirkninger når statindosen økes. Ved å legge ezetimibe til et statin øker den kolesterolsenkende effekten med en 2- til 3 ganger faktor.

Hvem skal ikke bruke disse medisinene?

Personer som er allergiske mot ezetimibe (Zetia) bør ikke ta det.

Bruk: Ezetimibe tas en gang daglig, med eller uten mat. Det er ofte kombinert med statiner for å øke effektiviteten.

Medisiner eller matinteraksjoner: Gallesyresekvestranter binder seg til ezetimibe og reduserer absorpsjonen fra tarmen med omtrent 50%. Ta ezetimibe minst 2 timer før eller 4 timer etter gallesyresekvestranter. Fenofibrat (Tricor), gemfibrozil (Lopid) og cyklosporin øker blodnivået av ezetimibe.

Bivirkninger: Diaré, magesmerter, ryggsmerter, leddsmerter og bihulebetennelse er de hyppigst rapporterte bivirkningene. Overfølsomhetsreaksjoner, inkludert angioødem (hevelse i huden og underliggende vev i hodet og nakken som kan være livstruende) og hudutslett forekommer sjelden. Kvalme, pankreatitt, muskelskade (myopati eller rabdomyolyse) og hepatitt er også rapportert.

Hva er nikotinsyre?

Hva er eksempler på nikotinsyre agenter tilgjengelig i USA?

Eksempler på nikotinsyre-midler inkluderer:

• niacin,
• Niacor, og
• Slo-Niacin.

Hvordan fungerer nikotinsyre-midler?

Nikotinsyre (også kalt niacin), et vannløselig B-vitamin, forbedrer blodnivået av alle lipoproteiner når det blir gitt i doser godt over vitaminbehovet. Nikotinsyre senker nivået av kolesterol, LDL-kolesterol og triglyserid, samtidig som HDL-kolesterolnivået økes. Nikotinsyre reduserer LDL-kolesterolnivået med 10% til 20%, reduserer triglyserider med 20% til 50%, og hever HDL-kolesterolet med 15% til 35%. Nikotinamid er et biprodukt fra niacin etter at det er ødelagt av kroppen. Nikotinamid senker ikke kolesterolnivået og bør ikke brukes i stedet for nikotinsyre.

Hvem skal ikke bruke disse medisinene?

Personer som er allergiske mot nikotinsyre, og de som har leversykdom, aktivt magesår eller arteriell blødning, bør ikke bruke nikotinsyre.

Bruk: Når niacin startes, bør dosen økes gradvis for å minimere bivirkninger til den effektive kolesterolsenkende dosen er nådd.

• Det er to typer nikotinsyrepreparater: øyeblikkelig frigjøring og utvidet frigjøring. Formen med niacin med øyeblikkelig frigjøring er billig og allment tilgjengelig uten resept, men på grunn av potensielle bivirkninger, må den ikke brukes til kolesterolsenking uten å overvåke av lege.
• Niacin med utvidet frigivelse tolereres ofte bedre enn krystallinsk niacin. Imidlertid er potensialet for å forårsake leverskader sannsynligvis større. Derfor er dosen niacin med utvidet frigivelse vanligvis begrenset til 2 gram per dag.

Interaksjoner mellom medisiner eller mat: Effekten av medisiner mot høyt blodtrykk kan også økes mens du tar niacin. Hvis en pasient tar medisiner med høyt blodtrykk, er det viktig å sette opp et blodtrykksovervåkingssystem mens han / hun blir vant til det nye niacinregimet.

Bivirkninger: En vanlig og plagsom bivirkning av nikotinsyre er rødme eller hetetokter, som er resultatet av at blodkar utvider seg. De fleste mennesker utvikler en toleranse for skylling, som noen ganger kan reduseres ved å ta stoffet under eller etter måltider eller ved bruk av aspirin eller andre lignende medisiner som er foreskrevet av legen din 30 minutter før du tar niacin. Formen med utvidet utgivelse kan forårsake mindre spyling enn de andre formene. Bruken av nikotinsyre har blitt sett på en rekke gastrointestinale symptomer, inkludert kvalme, fordøyelsesbesvær, gass, oppkast, diaré og aktivering av magesår.

Tre andre store bivirkninger inkluderer leverproblemer, gikt og høyt blodsukker (hyperglykemi). Risikoen for de sistnevnte tre komplikasjonene øker når dosen nikotinsyre økes. På grunn av effekten på pasientens blodsukkernivå, kan det hende at legen ikke foreskriver dette legemidlet til en pasient med diabetes.

Hva er fibrer?

Hva er eksempler på fibrater tilgjengelig i USA?

Eksempler på fibrater inkluderer:

• gemfibrozil (Lopid), og
• fenofibrate (Tricor).

Hvordan fungerer fibrater?

Fibrater er hovedsakelig effektive for å senke triglyserider og i mindre grad til å øke HDL-kolesterolnivået.

Hvem skal ikke bruke fibrater?

Personer som er allergiske mot fibrater, eller som har leversykdom (inkludert gallesirrhose eller galleblæresykdom) eller alvorlig nyresykdom, bør ikke ta disse midlene.

Bruk: Fibrater inntas vanligvis morgen- og / eller kveldsmåltider.

Legemiddel- eller matinteraksjoner: Når det kombineres med statiner, kan en økt risiko for myopati eller rabdomyolyse oppstå. Fibrater øker effekten av warfarin (Coumadin) og orale diabetespreparater; Derfor vil det være nødvendig med nærmere overvåking av blødningstiden din og blodsukkeret. Pasienter som tar syklosporin kan ha reduserte nivåer (legen din vil overvåke deg og bestemme om en dosejustering er nødvendig).

Bivirkninger: Vanlige bivirkninger av fibrater inkluderer urolig mage, magesmerter, diaré, hodepine, tretthet, kvalme og oppkast. Muskelsmerter og smerter forekommer også. En sjelden gang er disse muskelrelaterte symptomene assosiert med skade på muskler som frigjør kjemikalier i blodet som kan skade nyrene. Muskelskade er av største bekymring når gemfibrozil kombineres med statiner. Dannelse av gallestein og galleblæren kirurgi har vært assosiert med bruk av fibrater.